Ligação específica de melatonina por núcleos celulares purificados do baço e timo do rato

No presente trabalho, mostramos que o hormônio pineal melatonina interage com núcleos celulares purificados do baço e do timo de ratos. Ligação de 2-[125I]iodomelatonina ([125I]melatonina) pelos núcleos das células preenche todos os critérios para a ligação a um sítio receptor. Propriedades de ligação exibidas, como dependência de tempo e temperatura, bem como reversibilidade, saturabilidade, alta afinidade e especificidade. Os resultados sugeriram ligação a classes únicas de locais de ligação. As constantes de dissociação (Kd) para os locais de ligação nos núcleos do baço e do timo foram 68 e 102 pM, respectivamente. Esses dados estão de acordo com os dados obtidos em estudos cinéticos, nos quais os valores cineticamente derivados da constante de dissociação no baço e nos núcleos do timo foram 166 e 537 pM, respectivamente. As afinidades desses locais de ligação nuclear pela melatonina sugerem que eles podem reconhecer as concentrações fisiológicas de melatonina nos tecidos. Finalmente, demonstramos que a ligação de [125I]a melatonina pelos núcleos é deslocada por CGP 52608, um ligante específico do putativo receptor nuclear de melatonina RZR / ROR. Os resultados sugerem fortemente que, além dos mecanismos relacionados ao receptor de membrana, os receptores nucleares podem estar envolvidos na regulação do sistema imunológico pela melatonina.