Inibição quântica mediada por curcumina de gingipains e biofilme misto de Porphyromonas gingivalis causando periodontite crônica
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Resumo
A periodontite é uma inflamação irreversível associada ao biofilme dos tecidos periodontais. Os relatórios sugerem o papel do Porphyromonas gingivalis proteinases específicas de Arg e Lys na orquestração da iniciação e progressão das doenças periodontais. Estas proteinases são precisamente denominadas como gingipains R e K. A curcumina é um polifenol ativo que é extraído dos rizomas de Curcuma longa. No entanto, a molécula curcumina, devido ao seu alto índice de hidropatia e baixa estabilidade, não foi capaz de justificar seu papel como modalidade medicamentosa de primeira linha no tratamento de doenças infecciosas e não infecciosas, conforme alegado por vários pesquisadores. No presente estudo, inicialmente sintetizamos e caracterizamos a curcumina quântica e investigamos sua biocompatibilidade. Isto foi posteriormente seguido pela avaliação do papel da curcumina quântica como agente antimicrobiano, anti-gingipains e antibiofilme contra Porphyromonas gingivalis e selecione cepas de referência. Sintetizamos com sucesso a curcumina quântica utilizando uma abordagem de cima para baixo com o tamanho médio de 3,5 nm. Além de suas potentes propriedades antimicrobianas e antibiofilme, também inibiu significativamente as gingipains de maneira dose-dependente. Na concentração mínima de 17,826 μM, foi observada inibição de até 98,7% e 89,4% para gingipain R e K, respectivamente. Os dados também foram apoiados pelo em sílico experimentos de docagem que revelaram altas entalpias exotérmicas (-7,01 e -7,02 cal mol-1). Além disso, a constante de inibição foi de 7,24 μM e 7,1 μM contra gingipains R e K, respectivamente. Os resultados sugerem que a curcumina quântica é um potencial candidato a medicamento que precisa de mais validação clínica.
Esta revista é © The Royal Society of Chemistry.
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