Cúrcuma

Inibição da integrase do vírus da imunodeficiência humana tipo 1 pela curcumina


A curcumina (diferuloilmetano) é o pigmento amarelo da cúrcuma (Curcuma longa L.) amplamente utilizado como condimento, corante alimentar (curry) e conservante. A curcumina exibe uma variedade de efeitos farmacológicos, incluindo atividades antitumorais, antiinflamatórias e antiinfecciosas e está atualmente em ensaios clínicos para pacientes com AIDS. Os efeitos da curcumina foram determinados na integrase purificada do vírus da imunodeficiência humana tipo 1 (HIV-1). A curcumina tem uma concentração inibitória 50 (IC50) para transferência de fita de 40 microM. A inibição de um mutante de deleção da integrase contendo apenas os aminoácidos 50-212 sugere que a curcumina interage com o núcleo catalítico da integrase. Dois análogos estruturais, cinamato de metila e ácido clorogênico, foram inativos. Estudos de minimização de energia sugerem que a atividade anti-integrase da curcumina pode ser devido a um empilhamento intramolecular de dois anéis fenil que aproxima os grupos hidroxila. Os presentes dados sugerem que a inibição da integrase do HIV-1 pode contribuir para a atividade antiviral da curcumina. Essas observações sugerem novas estratégias para o desenvolvimento de drogas antivirais que poderiam ser baseadas na curcumina como composto principal para o desenvolvimento de inibidores da integrase do HIV-1.



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