Formulação e avaliação in vitro de adesivos transdérmicos de melatonina

O presente estudo foi realizado para preparar e avaliar adesivos transdérmicos do tipo monolítico anti-drogas de melatonina contendo intensificadores de penetração, como álcoois graxos, ácidos graxos e terpenos. Os emplastros foram preparados usando Eudragit E 100 como polímero adesivo. O perfil de liberação de melatonina do controle, bem como dos adesivos contendo potenciador, mostrou uma explosão inicial de liberação de melatonina por até 4 horas e, em seguida, um patamar após 8 horas. Os perfis de liberação de melatonina de adesivos contendo vários intensificadores foram semelhantes aos do patch de controle. No entanto, a adição de intensificadores no adesivo aumentou a penetração da melatonina na pele de rato sem pêlo. Os valores de fluxo dos patches contendo octanol, ácido nonanóico e ácido mirístico foram maiores do que o patch de controle (sem realçador), mas as diferenças não foram estatisticamente significativas (P> 0,05). Decanol, álcool miristílico e ácido undecanóico em concentrações de 5% mostraram valores de fluxo significativamente maiores através da pele de rato sem pêlos (taxas de realce 1,7, 1,5 e 1,6 para decanol, álcool miristílico e ácido undecanóico, respectivamente) (P <0,05). Mentol e limoneno a 5% p / p mostraram permeação máxima de melatonina entre todos os intensificadores estudados (razões de aprimoramento = 2,1 e 2,0 para mentol e limoneno, respectivamente) (P <0,001). Em geral, houve cerca de 4-6 horas de tempo de latência observado antes que um fluxo de estado estacionário de melatonina fosse alcançado. Embora o fluxo de melatonina observado no presente estudo seja 5-10 vezes maior do que a taxa de entrega necessária em humanos, deve-se notar que o presente estudo foi realizado usando pele de rato sem pêlos, que geralmente é mais permeável em comparação com a pele humana. Novos estudos usando pele humana provariam a utilidade desses adesivos.