Estudo farmacodinâmico e farmacocinético do extrato oral de Curcuma em pacientes com câncer colorretal

Curcuma spp. extratos, particularmente o polifenol curcumina da dieta, previnem o câncer de cólon em roedores. Em vista das informações esparsas sobre a farmacodinâmica e farmacocinética da curcumina em humanos, um estudo piloto de escalonamento de dose de um novo extrato de Curcuma padronizado em forma de cápsula proprietária foi realizado em doses entre 440 e 2200 mg / dia, contendo 36-180 mg de curcumina. Quinze pacientes com câncer colorretal avançado refratário a quimioterapias padrão receberam extrato de Curcuma diariamente por até 4 meses. A atividade da glutationa S-transferase e os níveis de um aduto de DNA (M (1) G) formado por malondialdeído, um produto da peroxidação lipídica e da biossíntese de prostaglandinas, foram medidos nas células sanguíneas dos pacientes. O extrato de curcuma oral foi bem tolerado e não foi observada toxicidade limitante da dose. Nem a curcumina nem seus metabólitos foram detectados no sangue ou na urina, mas a curcumina foi recuperada das fezes. O sulfato de curcumina foi identificado nas fezes de um paciente. A ingestão de 440 mg de extrato de Curcuma por 29 dias foi acompanhada por uma diminuição de 59% na atividade da glutationa S-transferase linfocítica. Em doses mais elevadas, este efeito não foi observado. Os níveis leucocíticos de M (1) G foram constantes dentro de cada paciente e não afetados pelo tratamento. Doença radiologicamente estável foi demonstrada em cinco pacientes por 2 a 4 meses de tratamento. Os resultados sugerem que (a) o extrato de curcuma pode ser administrado com segurança a pacientes em doses de até 2,2 g por dia, o equivalente a 180 mg de curcumina; (b) a curcumina tem baixa biodisponibilidade oral em humanos e pode sofrer metabolismo intestinal; e (c) estudos clínicos maiores de extrato de Curcuma são merecidos.