Efeitos de alguns medicamentos fitoterápicos populares da Arábia Saudita sobre a atividade metabólica do CYP2C9 em microssomas hepáticos humanos

Objetivo: Para investigar os efeitos potenciais de onze dos medicamentos fitoterápicos do povo saudita mais comumente usados ​​na atividade metabólica do CYP2C9 em microssomas hepáticos humanos.

Método: A 4′-hidroxilação mediada por CYP2C9 de tolbutamida (TB) em 4′-hidroxitolbutamida (4-OH-TB) foi utilizada para avaliar a atividade metabólica de CYP2C9. No presente estudo, uma triagem inicial das onze ervas foi realizada incubando TB com microssomas e NADPH na ausência ou presença de uma concentração fixa (25 μg / ml) de extratos alcoólicos de diferentes ervas e o metabólito formado foi medido por HPLC . Ervas que mostraram efeitos significativos foram investigadas em uma faixa mais baixa de concentração.

Resultados: Entre os extratos de ervas investigados, apenas sementes de anis e curcuma mostraram efeitos estatisticamente significativos na formação de 4-OH-TB em microssomas hepáticos humanos. A curcuma produziu uma inibição potente na formação do metabólito e seu máximo (cerca de 45% de inibição) foi observado nas concentrações mais altas do extrato (10 e 25 μg / ml). Por outro lado, o anis ativa significativamente a formação de 4-OH-TB e a ativação máxima (cerca de 55%) foi observada a 2,5 μg / ml de extrato de anis.

Conclusão: Os resultados deste estudo mostraram que os extratos alcoólicos de curcuma e anis foram capazes de inibir e ativar; respectivamente, a formação de 4-OH-TB mediada por CYP2C9 em microssomas de fígado humano, sugerindo que essas ervas têm o potencial de interagir com substratos de drogas CYP2C9. Nenhuma das outras nove ervas investigadas foi capaz de produzir qualquer efeito estatisticamente significativo.