Efeitos colaterais, genéricos, dosagem e muito mais

Gleevec é um medicamento de prescrição de marca. É usado para tratar certos tipos de câncer de sangue em adultos e crianças. O Gleevec também é usado para tratar um tipo de câncer de pele e um tipo de câncer gastrointestinal.

O Gleevec contém o medicamento mesilato de imatinibe, que pertence a uma classe de medicamentos denominados inibidores da tirosina quinase.

Gleevec vem como um comprimido que você toma por via oral. Você toma o medicamento uma ou duas vezes ao dia, dependendo da dose prescrita pelo seu médico.

O que faz

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec para tratar certos tipos de câncer de sangue, incluindo:

• Leucemia mielóide crônica cromossômica (Ph +) da Filadélfia (LMC) em adultos e crianças
• Leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA) recidivada * ou refratária * em adultos
• LLA Ph + recém-diagnosticada em crianças
• doenças mielodisplásicas / mieloproliferativas (câncer de medula óssea) em adultos com rearranjos gênicos do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR)
• síndrome hipereosinofílica ou leucemia eosinofílica crônica em adultos
• mastocitose sistêmica agressiva em adultos sem a mutação D816v c-Kit

* O câncer recidivado retornou após a remissão, que é uma diminuição dos sinais e sintomas do câncer. O câncer refratário não respondeu a tratamentos anteriores.

O Gleevec também é aprovado para tratar:

• um tipo de câncer de pele chamado dermatofibrossarcoma protuberante (DFSP) em adultos
• um tipo de câncer gastrointestinal chamado tumores estromais gastrointestinais Kit-positivos (GIST) em adultos

Para detalhes, consulte as seções “Gleevec for CML” e “Outros usos para Gleevec”.

Eficácia do Gleevec

O Gleevec foi considerado eficaz no tratamento de vários tipos diferentes de câncer de sangue.

Em um estudo clínico, adultos com LMC recém-diagnosticada na fase crônica tomaram Gleevec por sete anos. Nesse grupo, 96,6% das pessoas tiveram uma resposta completa ao medicamento. Isso significa que não foram encontradas células cancerígenas no sangue e não apresentavam sintomas de câncer.

A resposta completa é uma maneira de descrever a taxa de sucesso. No grupo de pessoas que receberam quimioterapia padrão, 56,6% tiveram uma resposta completa.

O Gleevec também foi encontrado eficaz no tratamento de tumores estromais gastrointestinais (GIST) em estudos clínicos. A taxa geral de sobrevivência foi de cerca de quatro anos. Isso significa que metade das pessoas no estudo viveu cerca de quatro anos depois de começarem a tomar o Gleevec. As pessoas que tomaram Gleevec após a cirurgia viveram cerca de cinco anos após o início do medicamento.

Para saber a eficácia do Gleevec no tratamento de outros tipos de câncer, consulte a seção “Outros usos do Gleevec”.

O Gleevec está disponível como medicamento de marca e como forma genérica.

Gleevec contém o ingrediente ativo do medicamento mesilato de imatinibe.

Gleevec pode causar efeitos colaterais leves ou graves. As listas a seguir contêm alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer ao tomar Gleevec. Essas listas não incluem todos os possíveis efeitos colaterais.

Para mais informações sobre os possíveis efeitos colaterais do Gleevec, fale com o seu médico ou farmacêutico. Eles podem dar dicas de como lidar com quaisquer efeitos colaterais que possam ser incômodos.

Efeitos colaterais mais comuns

Os efeitos colaterais mais comuns do Gleevec podem incluir:

• diarréia
• dor de barriga
• fadiga (falta de energia)
• edema (inchaço, geralmente nas pernas, tornozelos ou pés e ao redor dos olhos)
• cãibras musculares ou dor
• náusea
• vômito
• erupção cutânea

Muitos desses efeitos colaterais podem desaparecer dentro de alguns dias ou algumas semanas. Se eles são mais graves ou não desaparecem, converse com seu médico ou farmacêutico.

Efeitos secundários graves

Efeitos colaterais graves do Gleevec não são comuns, mas podem ocorrer. Ligue imediatamente para o seu médico se tiver efeitos colaterais graves. Ligue para o 911 se seus sintomas parecerem fatais ou se você acha que está tendo uma emergência médica.

Efeitos colaterais graves e seus sintomas podem incluir o seguinte:

• Retenção severa de líquidos (muito líquido ou água) dentro e ao redor do coração, pulmões (derrame pleural) e barriga (ascite). Os sintomas podem incluir:

• ganho de peso rápido e inesperado
• dor no peito
• falta de ar
• dificuldade em respirar fundo
• dificuldade em respirar quando se deitar
• tosse seca
• barriga inchada

• fadiga (falta de energia)
• ritmo cardíaco acelerado
• falta de ar
• infecções frequentes
• febres
• machucando facilmente
• sangramento nas gengivas
• sangue na urina ou fezes

• ganho de peso inesperado
• edema (inchaço dos pés, tornozelos e pernas)
• ritmo ou ritmo cardíaco anormal (batimento cardíaco muito rápido, muito lento ou irregular)
• dor no peito
• falta de ar

• náusea
• diarréia
• perda de apetite
• comichão na pele
• icterícia (cor amarelada da pele e parte branca dos olhos)
• edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
• ascites (acúmulo de líquido na barriga)
• hematomas frequentes
• sangramento frequente

• sangue nas fezes
• tamborete preto ou tarry
• fadiga (falta de energia)
• tossindo sangue
• tossindo lodo preto
• náusea
• dores de estômago

• náusea
• vômito
• dor intensa no estômago
• febre
• falta de ar
• batimento cardíaco acelerado

• eritema multiforme (manchas vermelhas ou bolhas, geralmente nas solas dos pés ou nas palmas das mãos)
• Síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
• febre
• dores no corpo

• fadiga (falta de energia)
• Prisão de ventre
• depressão
• sentindo frio
• pele seca
• ganho de peso
• problemas de memória

• não cresce a uma taxa normal
• tamanho menor do que as outras crianças da idade

• fadiga (falta de energia)
• náusea
• vômito
• diarréia
• cãibras musculares
• ritmo cardíaco anormal (batimento cardíaco muito rápido, muito lento ou irregular)
• convulsões

• urinar com menos frequência do que o habitual
• edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
• fadiga (falta de energia)
• náusea
• confusão
• pressão alta

• tontura
• sonolência
• visão embaçada

Detalhes do efeito colateral

Você pode se perguntar quantas vezes certos efeitos colaterais ocorrem com este medicamento ou se certos efeitos colaterais pertencem a ele. Aqui estão alguns detalhes sobre vários dos efeitos colaterais que este medicamento pode ou não causar.

Reação alérgica

Tal como acontece com a maioria dos medicamentos, algumas pessoas podem ter uma reação alérgica após tomar Gleevec. Os sintomas de uma reação alérgica leve podem incluir:

• erupção cutânea
• coceira
• rubor (calor e vermelhidão na pele)

Uma reação alérgica mais grave é rara, mas possível. Os sintomas de uma reação alérgica grave podem incluir:

• angioedema (inchaço sob a pele, geralmente nas pálpebras, lábios, mãos ou pés)
• inchaço da língua, boca ou garganta
• Problemas respiratórios

Ligue para o seu médico imediatamente se você tiver uma reação alérgica grave ao Gleevec. Ligue para o 911 se seus sintomas parecerem fatais ou se você acha que está tendo uma emergência médica.

Efeitos colaterais a longo prazo

Alguns dos efeitos colaterais observados em estudos clínicos podem ocorrer com o uso a longo prazo de Gleevec. Isso inclui problemas cardíacos, como insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência cardíaca do lado esquerdo.

Em um estudo clínico, mais de 500 pessoas que tomaram Gleevec para leucemia mielóide crônica (LMC) foram acompanhadas por até 11 anos. As pessoas neste estudo de longo prazo tiveram muitos dos mesmos efeitos colaterais comuns que foram relatados em estudos mais curtos. No entanto, esses efeitos colaterais pareciam melhorar com o tempo.

Os efeitos colaterais graves observados com o uso a longo prazo incluem:

• distúrbios graves do sangue (baixos níveis de glóbulos vermelhos, glóbulos brancos ou plaquetas) em seis pessoas
• problemas cardíacos, incluindo insuficiência cardíaca congestiva, em sete pessoas
• seis casos de novo câncer, incluindo mieloma múltiplo em uma pessoa e câncer de cólon em outra pessoa

Os efeitos colaterais foram mais comuns durante o primeiro ano de tratamento com Gleevec. Mas quanto mais tempo as pessoas tomavam Gleevec, menos frequentemente elas apresentavam muitos desses efeitos colaterais. Por exemplo, no primeiro ano do estudo, três pessoas tiveram distúrbios sangüíneos graves, mas após o quinto ano, apenas uma pessoa teve.

Em um estudo de cinco anos de pessoas com tumores estromais gastrointestinais (GIST), 16% das pessoas pararam de tomar Gleevec devido a efeitos colaterais. Os efeitos colaterais foram semelhantes aos descritos no estudo CML acima. Quarenta por cento das pessoas no estudo receberam doses mais baixas do medicamento para aliviar seus efeitos colaterais.

Se você está preocupado com os possíveis efeitos colaterais de longo prazo do Gleevec, converse com seu médico. Eles podem sugerir maneiras de reduzir os riscos de certos efeitos colaterais.

Efeitos colaterais relacionados aos olhos

Nos estudos clínicos de Gleevec, algumas pessoas tiveram efeitos colaterais relacionados aos olhos, como inchaço e visão embaçada.

Inchaço das pálpebras e inchaço ao redor dos olhos foram alguns dos efeitos colaterais mais comuns. Até 74,2% das pessoas que tomaram Gleevec apresentaram edema periorbital (inchaço da área dos olhos).

Se você tiver esse efeito colateral, seu médico poderá prescrever um diurético (geralmente chamado de pílula de água). Os diuréticos ajudam seu corpo a se livrar de água e sal extras ao urinar. Isso facilita o acúmulo de fluidos. O seu médico também pode diminuir a sua dose de Gleevec, se necessário.

Além disso, estudos clínicos relataram que até 11,1% das pessoas que tomaram Gleevec tiveram visão embaçada. Se você tem visão embaçada, não conduza ou use máquinas pesadas. E não se esqueça de informar o seu médico que você não pode ver claramente.

Outros efeitos colaterais relacionados aos olhos menos comuns incluem:

• olho seco
• olhos marejados
• irritação ocular
• conjuntivite (geralmente chamada olho-de-rosa)
• vasos sanguíneos quebrados no olho
• inchaço da retina (uma camada de tecido na parte posterior do olho)

Se você estiver tomando Gleevec e tiver efeitos colaterais relacionados aos olhos, converse com seu médico. Eles podem sugerir maneiras de aliviar seus sintomas.

Perda de cabelo

A perda de cabelo (alopecia) é um possível efeito colateral de tomar Gleevec.

Um estudo testou como o Gleevec funciona em pessoas com leucemia mielóide crônica (CML) positiva para cromossomos (Ph +). Sete por cento dessas pessoas tiveram queda de cabelo depois de tomar o medicamento.

Em outro estudo, as pessoas tomaram Gleevec para tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST). Entre 11,9% e 14,8% dessas pessoas tiveram queda de cabelo. Esse efeito colateral foi observado com mais frequência em pessoas que tomaram doses mais altas de Gleevec.

A perda de cabelo devido ao tratamento do câncer é geralmente temporária. Se você está preocupado com esse efeito colateral, converse com seu médico. Eles podem sugerir dicas para ajudar a reduzir a perda de cabelo durante o tratamento.

Erupção cutânea e outros efeitos colaterais da pele

Gleevec pode causar efeitos colaterais leves e mais graves à sua pele.

Reações cutâneas mais comuns

Erupções cutâneas e outras reações leves da pele são muito comuns em pessoas que tomam Gleevec.

Em estudos clínicos, as pessoas tomaram Gleevec para tratar a leucemia mielóide crônica Ph + (LMC). Até 40,1% dessas pessoas tiveram erupções cutâneas ou outras reações na pele após tomar o medicamento.

Noutros estudos clínicos, as pessoas tomaram Gleevec para tumores estromais gastrointestinais (GIST). Depois de tomar o medicamento, até 49,8% dessas pessoas apresentaram erupções cutâneas ou outras reações cutâneas. Estes incluíam:

• descamação da pele
• pele seca
• descoloração da pele (um tom azulado na pele)
• infecções de folículos capilares (bolsas sob a pele que retêm as raízes do cabelo)
• eritema (vermelhidão da pele)
• púrpura (manchas roxas na pele)

Esses efeitos colaterais foram mais comuns em pessoas que tomaram doses mais altas de Gleevec.

Se você estiver preocupado com erupções cutâneas ou outras reações leves à pele devido ao Gleevec, converse com seu médico. Eles podem sugerir maneiras de ajudar a aliviar seus sintomas.

Reacções cutâneas graves

Em estudos clínicos, reações cutâneas graves foram muito raras em pessoas que tomaram Gleevec. Até 1% das pessoas que tomaram este medicamento tiveram uma reação cutânea grave. Exemplos de efeitos cutâneos graves relacionados à droga incluem:

• Síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
• dermatite esfoliativa (descamação da pele em grandes partes do corpo)
• erupção cutânea vesicular (pequenas bolhas e erupção cutânea)

Erupções e bolhas podem ser muito dolorosas. E se não forem tratados, podem capturar bactérias e levar a infecções graves. Portanto, se você estiver tomando Gleevec e tiver uma erupção cutânea ou bolhas com febre ou não se sentir bem, informe o seu médico imediatamente. Mencione também quaisquer outras reações cutâneas que você tenha.

Efeitos colaterais que afetam a condução

Em estudos clínicos, algumas pessoas que tomaram Gleevec tiveram efeitos colaterais que podem afetar sua capacidade de dirigir. Estes incluíam:

• tontura: em até 19,4% das pessoas
• visão embaçada: em até 11,1% das pessoas
• fadiga: em 74,9% das pessoas

Esses efeitos colaterais podem afetar sua capacidade de dirigir ou usar máquinas pesadas. Houve relatos de acidentes de automóvel por pessoas que tomaram Gleevec. Portanto, tenha cuidado ao dirigir ou usar máquinas enquanto estiver a tomar Gleevec.

Recuperação lenta de feridas (não é um efeito colateral)

A cicatrização lenta de feridas não foi relatada em estudos clínicos de Gleevec.

Alguns tipos de tratamento contra o câncer, como radiação e quimioterapia, podem enfraquecer seu sistema imunológico. Isso pode fazer as feridas cicatrizarem mais lentamente.

Se você estiver preocupado com a cicatrização lenta da ferida, pergunte ao seu médico se você tem um risco maior para esse problema com base em sua condição médica.

Câncer de fígado (pode não ser um efeito colateral)

O câncer de fígado não foi relatado como efeito colateral nos estudos clínicos de Gleevec. No entanto, danos no fígado ocorreram no uso a curto e longo prazo de Gleevec. Alguns casos de danos no fígado levaram a insuficiência hepática e transplante de fígado.

Os danos no fígado são freqüentemente encontrados quando os médicos monitoram enzimas (proteínas especiais) produzidas no fígado. Níveis de enzima acima do normal podem ser um sinal de lesão hepática.

Alguns sintomas físicos de danos no fígado incluem:

• náusea
• diarréia
• perda de apetite
• comichão na pele
• icterícia (cor amarelada da pele e parte branca dos olhos)
• edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés)
• ascites (acúmulo de líquido na barriga)
• hematomas frequentes
• sangramento frequente

Durante os estudos clínicos, até 5% das pessoas com leucemia mielóide crônica (LMC) apresentaram níveis gravemente elevados de enzimas hepáticas durante o tratamento com Gleevec. Até 6,8% das pessoas com tumores estromais gastrointestinais (GIST) apresentaram níveis severos de enzimas hepáticas durante o tratamento. E até 0,1% das pessoas que tomaram Gleevec tiveram insuficiência hepática.

Enquanto estiver a tomar Gleevec, o seu médico irá monitorizar o funcionamento do seu fígado. Se tiver sinais de lesão no fígado enquanto estiver a tomar Gleevec, o seu médico pode reduzir a sua dose. Isso pode evitar danos que podem levar à insuficiência hepática.

Efeitos colaterais em crianças

As crianças em estudos clínicos que tomaram Gleevec tiveram efeitos colaterais muito semelhantes aos dos adultos. Mas os pesquisadores descobriram essas exceções:

• menos crianças tiveram dores musculares ou ósseas do que os adultos
• edema (inchaço das pernas, tornozelos, pés e área ao redor dos olhos) não foi relatado em crianças

Os efeitos colaterais mais comumente relatados em crianças foram náusea e vômito. Os efeitos colaterais graves mais comuns foram baixos níveis de glóbulos brancos e plaquetas.

Se seu filho tiver esses efeitos colaterais, converse com o médico do filho sobre maneiras de gerenciá-los.

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec para certas pessoas com leucemia mielóide crônica (Ph +) cromossômica positiva (Ph +) na Filadélfia (LMC). O cromossomo Filadélfia é o número cromossômico 22 com um defeito. Pessoas com LMC Ph + têm uma alteração específica em seu DNA que causa a formação de muitos glóbulos brancos.

A CML é dividida em três fases:

• Fase crônica. Esta é a primeira fase da CML. A maioria das pessoas é diagnosticada com LMC durante a fase crônica. Os sintomas são geralmente leves, se houver algum.
• Fase acelerada. Nesta segunda fase, o número de células cancerígenas no seu sangue aumenta. Você pode ter mais sintomas, como febre e perda de peso.
• Fase de crise explosiva. Nesta fase mais avançada, as células cancerígenas no seu sangue se espalharam para outros órgãos e tecidos. Seus sintomas podem ser mais graves.

O Gleevec foi aprovado para tratar a LMC Ph + recém-diagnosticada na fase crônica em pessoas de todas as idades.

Também foi aprovado o tratamento da LMC Ph + na fase de crise crônica, acelerada ou explosiva para pessoas que tiveram tratamento mal sucedido com terapia com interferon alfa. O interferão alfa é um medicamento que foi utilizado com mais frequência no passado para tratar a LMC. Foi substituído por medicamentos como o Gleevec, que demonstraram ser mais eficazes.

Eficácia

Em um estudo clínico de sete anos, a taxa de sobrevida de adultos que tomaram Gleevec para recém-diagnosticada LMC Ph + foi de 86,4%. Isso significa que 86,4% dos adultos sobreviveram por sete anos depois de começarem a tomar Gleevec. Isso foi comparado a 83,3% das pessoas que tomaram quimioterapia padrão.

Em um estudo clínico, as pessoas que haviam tentado anteriormente o interferon alfa para a LMC tomaram o Gleevec. Algumas dessas pessoas tiveram uma resposta completa ao tratamento com Gleevec. Isso significa que não foram encontradas células cancerígenas no sangue e não apresentavam sintomas de câncer. Veja quantas pessoas com CML tiveram uma resposta completa ao tomar Gleevec:

• 95% das pessoas na fase crônica
• 38% das pessoas na fase acelerada
• 7% das pessoas na fase de crise

O estudo clínico também incluiu crianças com LMC Ph + na fase crônica. No grupo que tomou Gleevec, 78% das crianças tiveram uma resposta completa ao medicamento.

Além disso, a Leucemia Mielóide Crônica (veja acima), a Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec para tratar várias outras condições.

Gleevec para leucemia linfocítica aguda (LLA)

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar:

• Leucemia linfocítica aguda (LLA) positiva para o cromossomo Filadélfia (PH +) que recidivou * ou refratária * em adultos
• LLA Ph + recém-diagnosticada em crianças quando usada com quimioterapia

* O câncer recidivado retornou após a remissão, que é uma diminuição dos sinais e sintomas do câncer. O câncer refratário não respondeu a tratamentos anteriores.

Em um estudo clínico, 19% dos adultos com LLA recidivada ou refratária que tomaram Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue ao tratamento. Isso significa que eles não apresentavam sintomas de câncer.

Um estudo clínico também analisou crianças com LLA que tomaram Gleevec e fizeram quimioterapia. Para 70% das crianças, o câncer não piorou por quatro anos.

Gleevec para outros tipos de câncer de sangue

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar outros tipos de câncer de sangue, incluindo:

• Doenças mielodisplásicas / mieloproliferativas (câncer de medula óssea) em adultos com rearranjos gênicos do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR). Num pequeno estudo clínico, 45% das pessoas tratadas com Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue ao tratamento. Isso significa que não foram encontradas células cancerígenas no sangue e não apresentavam sintomas de câncer.
• Síndrome hipereosinofílica e / ou leucemia eosinofílica crônica em adultos, incluindo pessoas com fusão quinase de FIP1L1-PDGFRα. Em pequenos estudos clínicos, 100% das pessoas com a mutação do gene PDGFR que tomaram Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue ao tratamento. Entre 21% e 58% das pessoas sem a mutação genética ou com um status de mutação desconhecido que tomaram Gleevec tiveram uma resposta completa no sangue.
• Mastocitose sistêmica agressiva em adultos sem a mutação D816v c-Kit. Num pequeno estudo clínico, 100% das pessoas com a mutação da fusão quinase de fusão FIP1L1-PDGFRα que foram tratadas com Gleevec tiveram uma resposta completa ao tratamento.

Gleevec para câncer de pele

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar dermatofibrossarcoma protuberans, um tipo raro de câncer de pele, em adultos. É aprovado para pessoas cujo câncer:

• não pode ser operado
• voltou após o tratamento
• é metastático (se espalhou para outras partes do corpo)

Um pequeno número de pessoas foi tratado com Gleevec para esta condição em estudos clínicos. Das pessoas que tomaram Gleevec, 39% tiveram uma resposta completa ao tratamento. Isso significa que uma biópsia da pele (removendo e testando uma pequena amostra de pele) não mostrou sinais de câncer.

Gleevec para câncer gastrointestinal

O Gleevec é aprovado pela FDA para tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST) Kit positivos em adultos que não podem ser operados ou são metastáticos (se espalharam para outras partes do corpo). O Gleevec também é aprovado para tratar o GIST em adultos submetidos a cirurgia para remover tumores. Esta forma de tratamento (tratamento adjuvante) é usada para impedir que o câncer retorne após a cirurgia.

Em estudos clínicos, pessoas com GIST que não puderam ser removidas cirurgicamente tomaram 400 ou 800 mg de Gleevec. Eles sobreviveram por cerca de quatro anos.

Outras pessoas com GIST fizeram cirurgia. Entre 14 e 70 dias depois, eles começaram a tomar Gleevec no estudo. Eles tinham um risco cerca de 60% menor de morrer ou retornar o câncer por um período de 12 meses. Isto foi comparado com pessoas que tomaram um placebo (tratamento sem medicação ativa).

Utilizações off-label para Gleevec

Além dos usos listados acima, o Gleevec pode ser usado off-label para outros usos. Uso de medicamento off label é quando um medicamento aprovado para um uso é prescrito para outro que não é aprovado.

O Gleevec pode ser utilizado off-label para outros tipos de câncer, incluindo:

No entanto, não há muita pesquisa sobre como o Gleevec funciona em humanos com essas condições. Mais estudos são necessários para determinar se o Gleevec ajuda a tratar cada condição.

Gleevec para crianças

O Gleevec é aprovado pela FDA como tratamento para crianças com as seguintes condições:

• recém-diagnosticada leucemia mielóide crônica (PH +) da Filadélfia (LMC) na fase crônica (a primeira fase da doença)
• recém-diagnosticada leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA) quando usada com quimioterapia

O Gleevec é aprovado para uso em crianças de todas as idades. No entanto, não existem estudos sobre a segurança ou eficácia do Gleevec em crianças com menos de 1 ano de idade.

Como com todos os medicamentos, o custo do Gleevec pode variar. Para encontrar preços atuais de Gleevec em sua área, consulte GoodRx.com:

O custo que você encontra no GoodRx.com é o que você pode pagar sem seguro. O preço real que você pagará depende da sua cobertura de seguro e da farmácia que você usa.

Assistência financeira e de seguros

Se você precisar de suporte financeiro para pagar a Gleevec ou se precisar de ajuda para entender sua cobertura de seguro, a ajuda estará disponível.

A Novartis Pharmaceutical Corporation, fabricante do Gleevec, oferece um programa chamado Novartis Oncology Universal Co-pay Program. Para obter mais informações e descobrir se você é elegível para suporte, ligue para 877-577-7756 ou visite o site do programa.

A dose de Gleevec prescrita pelo seu médico dependerá de vários fatores. Esses incluem:

• o tipo e a gravidade da condição que você está usando o Gleevec para tratar
• era
• peso (para crianças)
• presença de mutações genéticas
• outras condições médicas que você possa ter
• outro medicamento que você pode tomar
• efeitos colaterais que você pode ter

A dose que você receberá depende do seu câncer. Para alguns tipos de câncer, seu médico pode iniciar uma dose baixa. Em seguida, eles o ajustam ao longo do tempo para atingir a dosagem certa para você.

As informações a seguir descrevem as dosagens geralmente usadas ou recomendadas. No entanto, certifique-se de tomar a dose prescrita pelo seu médico. O seu médico determinará a melhor dose para atender às suas necessidades.

Formas e pontos fortes do medicamento

Gleevec vem como um comprimido que você toma por via oral (você o engole). Está disponível em comprimidos de 100 mg e comprimidos de 400 mg.

Os comprimidos de 100 mg e 400 mg são fornecidos em frascos. Os comprimidos de 400 mg também vêm em embalagens de blister difíceis de abrir para as crianças.

Dosagens de Gleevec

As seguintes doses são doses iniciais típicas para cada condição:

• adultos com leucemia mielóide crônica (LMC) positiva para Filadélfia (LMC) na fase crônica (a primeira fase da doença): 400 mg / dia
• adultos com LMC Ph + na fase de crise acelerada ou explosiva (segunda e terceira fases da doença): 600 mg / dia
• adultos com leucemia linfocítica aguda Ph + (LLA): 600 mg / dia
• adultos com doença mielodisplásica / mieloproliferativa: 400 mg / dia
• adultos com mastocitose sistêmica agressiva: 100 mg ou 400 mg / dia
• adultos com síndrome hipereosinofílica e / ou leucemia eosinofílica crônica: 100 mg / dia ou 400 mg / dia
• adultos com dermatofibrossarcoma protuberante: 800 mg / dia
• adultos com tumores estromais gastrointestinais (GIST): 400 mg / dia

O seu médico pode prescrever uma dose diferente para você. Eles vão basear-se em quão bem o seu corpo responde à droga, quão severos são seus efeitos colaterais e outros fatores. Se você tiver dúvidas sobre a dose certa de Gleevec para você, converse com seu médico.

Dosagem pediátrica

As dosagens para crianças são as seguintes:

• crianças com LMC Ph + na fase crônica (a primeira fase da doença): 340 mg / m2 / dia
• crianças com Ph + ALL: 340 mg / m2 / dia a serem tomados com quimioterapia

O médico do seu filho baseará a dosagem na altura e no peso do seu filho. (Portanto, 340 mg / m2 significa 340 mg por metro quadrado de área de superfície corporal.) Por exemplo, se seu filho tem um metro e oitenta de altura e pesa 49 libras, a área de superfície corporal é de cerca de 0,87 m2. Portanto, a dosagem para Ph + CML seria 300 mg.

E se eu perder uma dose?

Se você perder uma dose de Gleevec, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da sua próxima dose, aguarde e tome a próxima dose conforme programado. Não tome duas doses para compensar a dose perdida. Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves.

Vou precisar usar este medicamento a longo prazo?

O Gleevec deve ser usado como tratamento a longo prazo. Se você e seu médico determinarem que o Gleevec é seguro e eficaz para você, você provavelmente o levará a longo prazo.

Estão disponíveis outros medicamentos que podem tratar sua condição. Alguns podem ser mais adequados para você do que outros. Se você estiver interessado em encontrar uma alternativa ao Gleevec, converse com seu médico para saber mais sobre outros medicamentos que podem funcionar bem para você.

Nota: Alguns dos medicamentos listados aqui são usados ​​off label para tratar essas condições específicas.

Alternativas para CML

Exemplos de outros medicamentos que podem ser usados ​​para tratar a leucemia mielóide crônica (Ph +) positiva para Filadélfia (LMC) são:

• dasatinibe (Sprycel)
• nilotinibe (Tasigna)
• bosutinibe (Bosulif)
• ponatinibe (Iclusig)
• omacetaxina (Synribo)
• daunorrubicina (cerubidina)
• citarabina
• interferão alfa (Intrão A)

Alternativas para GIST

Exemplos de outros medicamentos que podem ser usados ​​para tratar tumores estromais gastrointestinais (GIST) são:

• sunitinibe (Sutent)
• regorafenibe (Stivarga)
• sorafenibe (Nexavar)
• nilotinibe (Tasigna)
• dasatinibe (Sprycel)
• pazopanib (Votrient)

Alternativas para outras condições que o Gleevec pode tratar também estão disponíveis. Converse com seu médico sobre quais medicamentos podem ser usados ​​para sua condição.

Você pode se perguntar como o Gleevec se compara a outros medicamentos prescritos para usos semelhantes. Aqui, veremos como Gleevec e Tasigna são iguais e diferentes.

Usos

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Gleevec e o Tasigna para tratar certos tipos de câncer de sangue.

Ambos os medicamentos são aprovados pela FDA para o tratamento da leucemia mielóide crônica (LMC) positiva para Filadélfia (Ph +) recém-diagnosticada na fase crônica em adultos e crianças.

A leucemia mielóide crônica (LMC) é dividida em três fases:

• Fase crônica. Esta é a primeira fase da CML. A maioria das pessoas é diagnosticada com LMC durante a fase crônica. Os sintomas são geralmente leves, se houver algum.
• Fase acelerada. Nesta segunda fase, o número de células cancerígenas no seu sangue aumenta. Você pode ter mais sintomas, como febre e perda de peso.
• Fase de crise explosiva. Nesta fase mais avançada, as células cancerígenas no seu sangue se espalharam para outros órgãos e tecidos. Seus sintomas podem ser mais graves.

O Gleevec é aprovado para tratar LMC positiva para Filadélfia (Ph +) em adultos que estão na fase crônica, acelerada ou de crise de explosão se a terapia com interferon alfa não funcionar.

O interferão alfa é um medicamento que era comumente usado para tratar a LMC no passado. É um medicamento produzido pelo homem que age como certas proteínas do sistema imunológico e impede o crescimento de células cancerígenas.

A Tasigna é aprovada para tratar a LMC Ph + nas fases crônica ou acelerada em adultos se outros tratamentos não funcionarem, incluindo o tratamento com Gleevec. Tasigna não está aprovado para a fase de crise explosiva.

A Tasigna também é aprovada para tratar a LMC Ph + em crianças com 1 ano de idade ou mais se outros tratamentos não funcionarem. O Gleevec é aprovado para tratar recém-diagnosticadas LMC Ph + em crianças.

O Gleevec também é aprovado para tratar outros tipos de câncer. Consulte a seção “Outros usos do Gleevec” para saber mais.

Formas e administração de medicamentos

Gleevec contém o medicamento imatinibe. Tasigna contém o nilotinibe.

Gleevec vem como um tablet. Tasigna vem como uma cápsula. Ambos os medicamentos são tomados por via oral.

Gleevec é tomado uma ou duas vezes por dia, dependendo da sua dose. Tasigna é tomado duas vezes por dia.

Gleevec vem em comprimidos de 100 mg e 400 mg. Tasigna vem em cápsulas de 50 mg, 150 mg e 200 mg.

Efeitos colaterais e riscos

Gleevec e Tasigna contêm drogas semelhantes. Portanto, ambos os medicamentos podem causar efeitos colaterais muito semelhantes. Abaixo estão exemplos desses efeitos colaterais.

Efeitos colaterais mais comuns

Essas listas contêm exemplos de efeitos colaterais mais comuns que podem ocorrer com o Gleevec, com Tasigna ou com os dois medicamentos (quando tomados individualmente).

• Pode ocorrer com o Gleevec:

• edema (inchaço das pernas, tornozelos e pés e ao redor dos olhos)
• cãibras musculares
• dor muscular
• dor no osso
• dor de estômago

• dor de cabeça
• comichão na pele
• tosse
• Prisão de ventre
• dor nas articulações
• nasofaringite (resfriado comum)
• febre
• suor noturno

• náusea
• vômito
• diarréia
• erupção cutânea
• fadiga (falta de energia)

Efeitos secundários graves

Essas listas contêm exemplos de efeitos colaterais graves que podem ocorrer com o Gleevec, com Tasigna ou com os dois medicamentos (quando tomados individualmente).

• Pode ocorrer com o Gleevec:

• insuficiência cardíaca congestiva ou problemas cardíacos, como insuficiência cardíaca do lado esquerdo
• perfurações gastrointestinais (buracos no estômago ou intestinos)
• reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (febre; feridas dolorosas na boca, garganta, olhos, órgãos genitais ou corpo inteiro)
• danos nos rins
• hipotireoidismo (baixos níveis da tireóide) em pessoas que tiveram sua tireóide removida

• intervalo QT longo (atividade elétrica anormal no coração), que é rara, mas pode levar à morte súbita
• vasos sanguíneos bloqueados no coração
• pancreatite
• desequilíbrios eletrolíticos (níveis altos ou baixos de certos minerais)

• doenças do sangue, incluindo anemia (baixos níveis de glóbulos vermelhos), neutropenia (baixos níveis de glóbulos brancos) e trombocitopenia (baixos níveis de plaquetas)
• dano hepático
• síndrome de lise tumoral (as células cancerígenas liberam substâncias químicas nocivas no sangue)
• hemorragia (sangramento que não para)
• retenção de líquidos severa (muito líquido ou água)
• crescimento lento em crianças

Eficácia

Gleevec e Tasigna têm diferentes usos aprovados pela FDA. Mas ambos tratam a LMC Ph + nas fases crônica e acelerada se outros tratamentos não funcionarem. A LMC possui três fases: crônica (fase 1), acelerada (fase 2) e crise explosiva (fase 3).

O uso de Gleevec e Tasigna no tratamento de LMC Ph + recentemente diagnosticada em adultos foi diretamente comparado em um estudo clínico. Os pesquisadores compararam pessoas que tomaram 400 mg de Gleevec uma vez ao dia ou 300 mg de Tasigna duas vezes ao dia.

Após 12 meses de tratamento, 65% das pessoas que tomaram Gleevec não tinham células Ph + na medula óssea (onde as células cancerígenas da LMC crescem). Das pessoas que tomaram Tasigna, 80% não tinham células Ph + na medula óssea.

Após cinco anos de tratamento, 60% das pessoas que tomaram Gleevec tiveram um número significativamente reduzido de genes cancerígenos no sangue. Isso foi comparado a 77% das pessoas que tomaram Tasigna.

Também após cinco anos de tratamento, 91,7% das pessoas que tomaram Gleevec ainda estavam vivos. Isso é comparado a 93,7% das pessoas que tomaram Tasigna.

The results of this study suggest that Tasigna may be more effective than Gleevec at treating newly diagnosed Ph+ CML in the chronic phase.

Custos

Gleevec and Tasigna are both brand-name drugs. Tasigna doesn’t have a generic form, but Gleevec has a generic form called imatinib. Medicamentos de marca geralmente custam mais do que genéricos.

According to estimates on GoodRx.com, brand-name Gleevec may cost less than Tasigna. The generic form of Gleevec (imatinib) also costs less than Tasigna. The actual price you’ll pay for either drug depends on your dose, insurance plan, your location, and the pharmacy you use.

You may wonder how Gleevec compares to other medications that are prescribed for similar uses. Here we look at how Gleevec and Sprycel are alike and different.

Usos

The Food and Drug Administration (FDA) has approved both Gleevec and Sprycel to treat certain types of blood cancers.

Both drugs are both FDA-approved to treat newly diagnosed Philadelphia-positive (Ph+) chronic myeloid leukemia (CML) in the chronic phase in adults and children.

CML is divided into three phases:

• Chronic phase. This is the first phase of CML. Most people are diagnosed with CML during the chronic phase. Symptoms are usually mild, if there are any at all.
• Accelerated phase. In this second phase, the number of cancer cells in your blood increases. You may have more symptoms, such as fever and weight loss.
• Blast crisis phase. In this most advanced phase, cancer cells in your blood have spread to other organs and tissues. Your symptoms may be more severe.

Gleevec and Sprycel are used to treat Ph+ CML in adults in the chronic phase.

Gleevec is also used to treat Ph+ CML in adults in the chronic, accelerated, or blast-crisis phases if interferon-alpha therapy didn’t work. Interferon-alpha is a drug that was commonly used to treat CML in the past. It’s a man-made drug that acts like certain immune system proteins and prevents the growth of cancer cells.

Sprycel is also used to treat Ph+ CML in adults in the chronic, accelerated, or blast-crisis phases if Gleevec didn’t work.

Both Gleevec and Sprycel are approved to treat Ph+ CML in the chronic phase in children. They are both also approved to treat Ph+ acute lymphocytic leukemia (ALL) in children along with chemotherapy.

Gleevec is also approved to treat other types of cancers. See the “Other uses for Gleevec” section to learn more.

Formas e administração de medicamentos

Gleevec contains the drug imatinib. Sprycel contains the drug dasatinib.

Gleevec and Sprycel both come as tablets that you take by mouth (you swallow them).

Gleevec tablets come in two strengths: 100 mg and 400 mg. It’s taken once or twice a day, depending on your dose.

Sprycel tablets come in the following strengths: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg, and 140 mg. Sprycel is taken once a day.

Efeitos colaterais e riscos

Gleevec and Sprycel are similar but contain different drugs. Portanto, ambos os medicamentos podem causar efeitos colaterais muito semelhantes. Abaixo estão exemplos desses efeitos colaterais.

More common side effects

These lists contain examples of more common side effects that can occur with Gleevec, with Sprycel, or with both drugs (when taken individually).

• Can occur with Gleevec:

• vômito
• muscle cramps
• belly pain
• eye-area edema (swelling around eyes)

• Problemas respiratórios
• dor de cabeça
• sangrando
• weakened immune system (your body can’t fight infections as well)

• edema (swelling of your legs, ankles, and feet)
• nausea
• dor muscular
• bone pain
• diarréia
• erupção cutânea
• fatigue (lack of energy)

Serious side effects

These lists contain examples of serious side effects that can occur with Gleevec, with Sprycel, or with both drugs (when taken individually).

• Can occur with Gleevec:

• heart problems, such as congestive heart failure
• dano hepático
• gastrointestinal perforations (holes in your stomach or intestines)
• kidney damage
• hypothyroidism (low thyroid levels) in people who have had their thyroid removed

• pulmonary arterial hypertension (high blood pressure in blood vessels in your lungs)
• long QT interval (a type of abnormal electrical activity in your heart)
• ischemic heart attack (lack of oxygen to heart muscles)

• severe fluid retention (too much fluid or water) around your lungs, heart, and belly
• severe blood disorders (low levels of red blood cells, platelets, or white blood cells)
• severe hemorrhage (bleeding that doesn’t stop)
• severe skin reactions, including Stevens-Johnson syndrome (fever; painful sores on your mouth, throat, eyes, genitals, or entire body)
• tumor lysis syndrome (cancer cells release harmful chemicals into your blood)
• abnormal heart rate or rhythm (heartbeat that’s too fast, too slow, or irregular)
• crescimento atrofiado em crianças

Eficácia

Gleevec and Sprycel have different FDA-approved uses. But they both treat newly diagnosed Ph+ CML in the chronic phase (the first phase of CML) in adults and children. Gleevec and Sprycel also both treat Ph+ ALL in children when used in combination with chemotherapy.

In addition, both Gleevec and Sprycel treat Ph+ CML in the advanced and blast phases in adults, or Ph+ ALL, if other drugs didn’t work for them.

The use of Gleevec and Sprycel in treating newly diagnosed Ph+ CML in adults has been directly compared in a clinical study. Researchers compared people who took either 400 mg of Gleevec a day or 100 mg of Sprycel a day.

Within 12 months, 66.2% of people who took Gleevec had no Ph+ cells in their bone marrow (where cancerous CML cells develop). In the group that took Sprycel, 76.8% of the people had no Ph+ cells in their bone marrow.

After five years of treatment, an estimated 89.6% of people who took Gleevec were still alive. That’s compared to an estimated 90.9% of people who took Sprycel.

The results of this study suggest that Sprycel may be slightly more effective than Gleevec at treating newly diagnosed Ph+ CML in the chronic phase.

Custos

Gleevec and Sprycel are both brand-name drugs. Sprycel doesn’t have a generic form, but Gleevec has a generic form called imatinib. Medicamentos de marca geralmente custam mais do que genéricos.

According to estimates on GoodRx.com, brand-name Gleevec may cost less than Sprycel. The generic form of Gleevec (imatinib) may also cost less than Sprycel. The actual price you’ll pay for either drug depends on your dose, your insurance plan, your location, and the pharmacy you use.

It’s not known whether Gleevec and alcohol interact with each other.

However, your liver metabolizes (breaks down) both Gleevec and alcohol. So drinking too much alcohol while you’re taking Gleevec may prevent your liver from breaking down the drug. This could raise levels of Gleevec in your body and increase your risk for serious side effects, including liver damage.

Both Gleevec and alcohol can cause side effects such as:

• nausea
• diarréia
• dor de cabeça
• fatigue (lack of energy)

Drinking alcohol during your Gleevec treatment could increase your risk of having these side effects.

If you drink alcohol, talk with your doctor about how much is safe for you during your Gleevec treatment.

Gleevec can interact with several other medications. Também pode interagir com certos suplementos, bem como certos alimentos.

Interações diferentes podem causar efeitos diferentes. For instance, some can interfere with how well a drug works, while others can cause increase side effects.

Gleevec and other medications

Below is a list of medications that can interact with Gleevec. This list doesn’t contain all drugs that may interact with Gleevec.

Before taking Gleevec, talk with your doctor and pharmacist. Informe-os sobre todos os medicamentos prescritos, vendidos sem receita e outros medicamentos que você toma. Informe-os também sobre as vitaminas, ervas e suplementos que você usa. Compartilhar essas informações pode ajudar a evitar possíveis interações.

Se você tiver dúvidas sobre as interações medicamentosas que podem afetá-lo, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Gleevec and Tylenol

Taking Gleevec with Tylenol (acetaminophen) can increase your risk for serious side effects, such as liver damage.

Enzymes (special proteins) in your liver break down both Gleevec and Tylenol. Together, the two drugs can overwhelm the enzymes and damage cells in your liver.

Ask your doctor whether it’s safe for you to take Tylenol during your Gleevec treatment.

Gleevec and certain seizure medications

Taking Gleevec with certain seizure medications can decrease Gleevec levels in your body. This can make Gleevec less effective (work less well).

Examples of seizure medications that can decrease Gleevec levels include:

• phenytoin (Dilantin, Phenytek)
• carbamazepine (Carbatrol, Tegretol)
• phenobarbital

If you’re taking Gleevec and certain seizure medications, your doctor may prescribe a different seizure drug or adjust the dosage of Gleevec.

Gleevec and certain antibiotics

Taking Gleevec with certain antibiotics (drugs that treat bacterial infections) can increase Gleevec levels in your body. Antibiotics prevent Gleevec from breaking down in your body. This increases your risk for serious side effects.

An example of an antibiotic that can increase Gleevec levels is clarithromycin (Biaxin XL).

If you’re taking Gleevec and need an antibiotic, your doctor may monitor you for side effects. They may also reduce your Gleevec dosage for a time.

Gleevec and certain antifungals

Taking Gleevec with certain antifungals (drugs that treat fungal infections) can prevent the breakdown of Gleevec in your body. This can raise Gleevec levels in your blood and increase your risk for serious side effects.

Examples of antifungals that can increase Gleevec levels are:

• itraconazole (Onmel, Sporanox, Tolsura)
• ketoconazole (Extina, Ketozole, Xolegel)
• voriconazole (Vfend)

If you’re taking Gleevec and need antifungal treatment, your doctor will monitor you for side effects. They may also reduce your Gleevec dosage for a time.

Gleevec and opioids

Taking Gleevec with certain pain medications can increase levels of the pain reliever in your body. This could make you more likely to have serious side effects such as sedation (feeling drowsy and less alert) and respiratory depression (slow breathing).

Examples of opioid pain medications that can increase Gleevec levels include:

• oxycodone (Oxycontin, Roxicodone, Xtampza ER)
• tramadol (ConZip, Ultram)
• methadone (Dolophine, Methadose)

Talk with your doctor about whether it’s safe to take pain medication during your Gleevec treatment. They may suggest other ways to ease your pain.

Gleevec and certain HIV medications

Taking Gleevec with certain HIV medications can increase your risk for serious side effects. Certain HIV drugs can prevent Gleevec from breaking down, leading to higher levels of Gleevec in your body.

Examples of HIV medications that can increase Gleevec levels include:

• atazanavir (Reyataz)
• nevirapine (Viramune)
• saquinavir (Invirase)

Another HIV medication, efavirenz (Sustiva), can decrease levels of Gleevec in your body. This can cause Gleevec to be less effective.

Many HIV medications come as combination tablets, which means they include more than one drug. So be sure to talk with your doctor about all the HIV medications you take.

If you need to take Gleevec with certain HIV medications, your doctor may change your Gleevec dosage.

Gleevec and certain blood pressure medications

Taking Gleevec with certain blood pressure medications can increase or decrease the levels of either drug in your body. This could make you more likely to have side effects or reduce how well the medications work.

Example of these drugs include verapamil (Calan, Tarka).

If you need to take Gleevec with any of these medications, your doctor will monitor you more closely for side effects. They may also adjust the dosage of either medication or recommend a different drug.

Gleevec and warfarin

Taking Gleevec with warfarin (Coumadin, Jantoven) can increase your risk for bleeding. Gleevec prevents warfarin from breaking down in your body. This increases levels of warfarin and can lead to bleeding that’s hard to control.

If you need an anticoagulant (blood thinner) while taking Gleevec, your doctor will likely prescribe a drug other than warfarin.

Gleevec and St. John’s wort

Taking Gleevec with St. John’s wort can decrease levels of Gleevec in your body. This can make Gleevec less effective (not work as well).

Ask your doctor whether St. John’s wort is safe for you to take during your Gleevec treatment. They may recommend an alternative to St. John’s Wort or increase your Gleevec dose.

Gleevec and grapefruit

Eating grapefruit or drinking grapefruit juice during your Gleevec treatment can increase your risk for serious side effects. Grapefruit contains chemicals that prevent Gleevec from breaking down in your body. This causes increased levels of Gleevec, which can lead to more severe side effects.

Be sure to avoid eating grapefruit and drinking grapefruit juice during your Gleevec treatment.

Be sure to take Gleevec according to your doctor or healthcare provider’s instructions.

Quando tomar

For Gleevec doses of 600 mg or less, the drug should be taken once a day. You can take it at any time.

If your doctor prescribes 800 mg of Gleevec a day, you’ll take it in two doses: 400 mg in the morning and 400 mg in the evening.

Your doctor will give you instructions on when you should take your dose.

Taking Gleevec with food

Take Gleevec with a meal and a large glass of water. This can help prevent an upset stomach.

Can Gleevec be crushed, split, or chewed?

You shouldn’t crush, split, or chew Gleevec tablets. Crushed and split tablets can be harmful to any skin or other body parts that come in contact with them.

If you have trouble swallowing Gleevec tablets, place the tablet in a large glass of water or apple juice. Stir the water with a spoon to help the tablet dissolve. Then drink the mixture right away.

Gleevec contains the drug imatinib, which belongs to a class of drugs called tyrosine kinase inhibitors (TKIs). Medications in the TKI drug class are targeted therapies. They affect very specific proteins in cancer cells.

Gleevec is approved to treat several different conditions. Here we’ll explore how Gleevec works to treat two of them.

For Ph+ CML

In Philadelphia-positive (Ph+) chronic myeloid leukemia (CML), the cells that create white blood cells have a mistake in their genetic makeup. This genetic mistake is found on a DNA strand called the Philadelphia chromosome.

The Philadelphia chromosome contains an abnormal gene (BCR-ABL1) that causes too many white blood cells to form. These white blood cells don’t mature and die like they’re supposed to. Immature white blood cells called “blasts” crowd out other types of blood cells that your blood needs to work correctly.

Gleevec works by attaching to a protein, called tyrosine kinase, in cells made by BCR-ABL1. When Gleevec binds to this protein, the drug prevents the cell from sending signals that tell the cell to grow. Without these growth signals, the cancerous blood cells die. This helps restore the number of blast cells to a healthier number.

For GIST

Gleevec also helps treat gastrointestinal stromal tumors (GIST). In many GIST tumor cells, there are a higher number of certain proteins, called Kit and platelet-derived growth factor (PDGF), than in normal cells. These proteins help cancer cells grow and divide.

Gleevec targets these proteins and prevents them from working. This slows the growth of cancer. It also causes cancer cells to die.

Quanto tempo leva para o trabalho?

It depends. The timing of when Gleevec starts to work is different for each person.

Clinical studies looked at people with CML who took Gleevec. In one month, the number of cancerous cells in the blood was reduced in about half of the people in the blast crisis stage (advanced stage of CML). In studies of people with GIST who took Gleevec, the tumors stopped growing or shrank in three months.

Your doctor will routinely monitor your blood to see if Gleevec is working for you.

You should avoid Gleevec if you’re pregnant. There have been reports of miscarriages and harm to the fetus in women who took Gleevec while pregnant. And in animal studies, pregnant females who were given Gleevec had an increased risk for birth defects.

If you’re pregnant, your doctor may advise you to wait until after you’ve given birth to start taking Gleevec. Or they will recommend a different drug.

If you’re taking Gleevec, it’s important to use effective birth control so you don’t become pregnant. After you take your last dose of Gleevec, keep using birth control for 14 days.

Studies show that Gleevec passes into human breast milk. This can cause serious harm to a breastfeeding infant.

If you’re breastfeeding and considering taking Gleevec, your doctor may advise you to stop breastfeeding when you start treatment.

After you take your last dose of Gleevec, wait at least one month before you start breastfeeding.

Taking too much Gleevec can increase your risk for serious side effects.

Sintomas de overdose

Os sintomas de uma overdose podem incluir:

• nausea
• vômito
• diarréia
• belly pain
• severe rash
• muscle spasms (twitches)
• dor de cabeça
• lack of appetite
• fraqueza muscular
• fatigue (lack of energy)
• inchaço
• blood disorders, such as low levels of platelets, red blood cells, or white blood cells
• febre

O que fazer em caso de overdose

If you think you’ve taken too much of this drug, call your doctor. Você também pode ligar para a Associação Americana de Centros de Controle de Intoxicações pelo telefone 800-222-1222 ou usar sua ferramenta on-line. But if your symptoms are severe, call 911 or go to the nearest emergency room right away.

Here are answers to some frequently asked questions about Gleevec.

Is Gleevec a type of chemotherapy?

Gleevec isn’t technically a form of chemotherapy. Gleevec is a targeted therapy that affects specific molecules in cancer cells.

By singling out specific molecules, targeted therapies like Gleevec help slow the growth and spread of cancer cells. Your doctor will typically prescribe a targeted therapy for you based on the type of cancer you have.

Chemotherapy drugs are different from targeted therapies. Chemotherapy medications act on all cells in the body that are rapidly growing, not just cancer cells. Chemotherapy drugs usually kill the growing cells and affect more cells in the body than targeted therapy does.

Is the generic form of Gleevec as effective as the brand-name drug?

The Food and Drug Administration (FDA) requires the makers of generic drugs to prove that their product has:

• the same active ingredient as the brand-name drug
• the same strength and dosage form as the brand-name drug
• the same route of administration (how you take the drug)

The generic drug is also required to work in the same way and just as well as the brand-name product.

According to the FDA, the generic form of Gleevec meets these requirements. This means that the FDA guarantees that the generic form is as effective as the brand-name drug.

Can I develop resistance to treatment with Gleevec?

Sim. It’s possible for you to develop resistance to Gleevec. Resistance means that the drug stops working over time. It’s thought that this is caused by a change in the genes of cancer cells.

If you develop resistance to Gleevec, your doctor may prescribe a higher dose. They’ll see if the cancer cells respond again to the medication. Your doctor may also prescribe a different drug that you don’t have resistance to.

Are there dietary restrictions I should follow while taking Gleevec?

There are no formal dietary restrictions that you should follow while taking Gleevec. However, you should avoid eating grapefruit and drinking grapefruit juice. Grapefruit contains a chemical that can prevent your body from metabolizing (breaking down) Gleevec. This can lead to higher levels of the drug in your blood. Levels of Gleevec that are higher than normal increase your risk for serious side effects.

In addition, your doctor may give you general advice on your diet to help ease certain side effects. For example, Gleevec causes nausea and vomiting in many people. To help prevent this, your doctor may recommend that you avoid foods that can make nausea worse. These include heavy, greasy, or fatty foods, and spicy or acidic foods. Examples are most red sauces, fried foods, and many fast food items.

Finally, if you’re taking Gleevec for a gastrointestinal cancer, such as gastrointestinal stromal tumors (GIST), your doctor may recommend specific dietary restrictions. The goal is to prevent problems in your stomach or intestines. Talk with your doctor about which foods are best for you.

Will I have withdrawal symptoms if I stop using Gleevec?

You might. Some people have had withdrawal symptoms after ending their Gleevec treatment. In one small clinical study, 30% of people had muscle or bone pain after stopping Gleevec. The pain was most often in their shoulders, hips, legs, and arms. This withdrawal symptom occurred within one to six weeks of stopping treatment.

About half of the people treated their pain with over-the-counter pain relievers. The other half needed prescription medication. In most people who had these withdrawal symptoms, muscle and bone pain went away within three months to a year or longer.

Will I need to use other drugs with Gleevec for treatment?

It depends on how advanced your cancer is. For advanced stages of cancer or cancers that have spread to the brain or spine, your doctor may add chemotherapy to your Gleevec treatment. In addition, children with Philadelphia-positive (Ph+) acute lymphocytic leukemia (ALL) may receive Gleevec along with chemotherapy.

For certain types of cancers, your doctor may also prescribe a steroid. And you may need to use medications to manage side effects, such as pain relievers for muscle pain.

When you get Gleevec from the pharmacy, the pharmacist will add an expiration date to the label on the bottle. Essa data é tipicamente um ano a partir da data em que eles dispensaram o medicamento.

A data de validade ajuda a garantir a eficácia do medicamento durante esse período. A posição atual da Food and Drug Administration (FDA) é evitar o uso de medicamentos vencidos. If you have unused medication that has gone past the expiration date, talk with your pharmacist. They can tell you whether you might still be able to use it.

Storage

Quanto tempo um medicamento permanece bom pode depender de muitos fatores, incluindo como e onde você armazena o medicamento.

Store your Gleevec pills at room temperature in a tightly sealed container. Be sure to protect them from moisture.

Disposição

If you no longer need to take Gleevec and have leftover medication, it’s important to dispose of it safely.

Isso ajuda a impedir que outras pessoas, incluindo crianças e animais de estimação, tomem o medicamento por acidente. Também ajuda a impedir que a droga prejudique o meio ambiente.

O site da FDA fornece várias dicas úteis sobre o descarte de medicamentos. Você também pode pedir ao seu farmacêutico informações sobre como descartar seu medicamento.

As informações a seguir são fornecidas para clínicos e outros profissionais de saúde.

Indicações

Gleevec (imatinib) is FDA-approved to treat the following:

• adults and children with newly diagnosed Philadelphia-positive (Ph+) chronic myeloid leukemia (CML) in the chronic phase
• adults with Ph+ CML in any phase, following failure of interferon-alpha therapy
• adults with relapsed or refractory Ph+ acute lymphocytic leukemia (ALL)
• children with newly diagnosed Ph+ ALL in combination with chemotherapy
• adults with myelodysplastic/myeloproliferative disease associated with platelet-derived growth factor receptor gene rearrangements
• adults with aggressive systemic mastocytosis without the D816V c-Kit mutation or with c-Kit mutational status unknown
• adults with hypereosinophilic syndrome and/or chronic eosinophilic leukemia with FIP1L1-PDGFRα fusion kinase, negative for the FIP1L1-PDGFRα fusion kinase, or unknown status
• adults with unresectable, recurrent, or metastatic dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)
• adults with unresectable or metastatic malignant Kit+ gastrointestinal stromal tumors (GIST)
• adjuvant therapy for adults with Kit+ GIST following complete gross resection

Mecanismo de ação

Gleevec inhibits the BCR-ABL tyrosine kinase, which is the abnormal tyrosine kinase found in Ph+ CML. Inhibition of BCR-ABL tyrosine kinase prevents cellular proliferation and induces apoptosis in BCR-ABL cell lines and in leukemic cell lines. Gleevec also inhibits the tyrosine kinases for platelet-derived growth factor (PDGF) and stem cell factor (SCF) as well as c-Kit, which inhibits proliferation and induces apoptosis in GIST cells.

Farmacocinética e metabolismo

Mean absolute bioavailability is 98% following oral administration. Approximately 95% of dose is bound to plasma proteins (mostly albumin and α1-acid glycoprotein).

Metabolism occurs primarily via CYP3A4 to an active metabolite, with minor metabolism occurring via CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, and CYP2C19. The main circulating active metabolite is formed primarily by CYP3A4. Approximately 68% is eliminated in the feces, with 13% in the urine. Elimination half-life of unchanged drug is 18 hours and elimination half-life of major active metabolite is 40 hours.

Contra-indicações

There are no absolute contraindications to Gleevec use.

Storage and handling

Gleevec tablets should be stored at room temperature (77°F/25°C) in a tightly-sealed container. Protect tablets from moisture.

Gleevec tablets are considered hazardous, according to Occupational Safety and Health Administration (OSHA) standards. Tablets should not be crushed. Avoid touching crushed tablets. If skin or mucus membranes come in contact with crushed tablets, wash the affected area according to OSHA guidance.

Disclaimer: O Medical News Today fez todos os esforços para garantir que todas as informações sejam factualmente corretas, abrangentes e atualizadas. However, this article should not be used as a substitute for the knowledge and expertise of a licensed healthcare professional. You should always consult your doctor or other healthcare professional before taking any medication. The drug information contained herein is subject to change and is not intended to cover all possible uses, directions, precautions, warnings, drug interactions, allergic reactions, or adverse effects. The absence of warnings or other information for a given drug does not indicate that the drug or drug combination is safe, effective, or appropriate for all patients or all specific uses.