Derivados simétricos novos e conhecidos da curcumina inibem a formação do complexo Fos-Jun-DNA

Nós relatamos anteriormente que a curcumina, o pigmento amarelo da cúrcuma, inibiu a formação do complexo Fos-Jun-DNA. Assim, sintetizamos 12 curcuminóides simétricos. Usamos uma versão ligeiramente modificada do método de Pabon para procurar um inibidor mais potente do que a curcumina. Dos curcuminóides sintetizados, BJC005, CHC011 e CHC007 exibiram uma atividade inibitória notavelmente alta. Seus valores de IC (50) são 5,4 microM, 0,30 mM e 0,38 mM, respectivamente. Esses dados de IC (50) indicaram que o BJC005 é quase 90 vezes mais eficaz do que a curcumina. O BJC005 mostrou um perfil mais poderoso do que o momordin, que, até agora, foi relatado como um potente inibidor de Fos-Jun. Além disso, BJC005 e CHC007 não foram sintetizados antes. Relatamos pela primeira vez que os novos BJC005 e CHC007 exibem atividade altamente inibitória contra a atividade de transcrição.