Aumento da carga e biodisponibilidade oral de carreadores lipídicos auto-microemulsificantes carregados com curcuma usando oleorresinas de Curcuma

As aplicações terapêuticas da curcumina, um composto fenólico extraído da Curcuma espécies, é limitada devido à baixa biodisponibilidade. Para aumentar a biodisponibilidade, foram preparados sistemas de entrega de drogas auto-microemulsificantes (SMEDDS) com curcumina. Etil oleato, Tween 80 e Transcutol^® P com relação surfactante: co-surfactante de 2: 1 w / w foi selecionado com base nos diagramas de solubilidade e fase pseudo-ternária. A formulação otimizada (S-Eo3) foi avaliada para o uso de oleorresinas de especiarias como bioenhancers de curcumina. A fase oleofílica da curcumina contendo formulações de SMEDDS foi então modificada com sucesso usando oleorresinas bioativas extraídas de dois Curcuma espécies, viz. C. longa (S-CL1) e C. aromático (S-CA1). O conteúdo de curcumina em S-Eo3, S-CL1 e S-CA1 foram 69,6 ± 0,23, 82,4 ± 0,62 e 88,8 ± 0,46 mg / g, respectivamente. Assim, pela modificação parcial da fase oleofílica de SMEDDS com oleorresina de especiaria (atuando como bioenhancer) resultou em ∼88 k de melhora na solubilidade aquosa da curcumina. O estudo farmacocinético em ratos Wistar machos mostrou que a biodisponibilidade relativa da curcumina em S-CL1 e S-CA1 foi de 26 e 29 vezes vis-a-vis 22 vezes em S-Eo3 em comparação com a suspensão de curcumina. Todas as formulações de SMEDDS permaneceram estáveis ​​por três meses conforme estabelecido pelas diretrizes do ICH.