Análogos de N-acetil-5-arilalcoxitriptamina: sondando os receptores de melatonina para seletividade MT (1)
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Arch Pharm (Weinheim). Outubro de 2011.
Resumo
Uma série de análogos de melatonina obtidos pela substituição do grupo éter metil por arilalquil e ariloxialquil substituintes maiores foi preparada a fim de sondar os receptores de melatonina para seletividade MT (1). A maioria dos agentes seletivos de MT (1) 11 e 15 foram substituídos por um grupo Ph (CH (2)) (3) ou PhO (CH (2)) (3). Os compostos 11 e 15 exibiram afinidade 11,5 vezes e 11 vezes maior para os receptores MT (1) do que para o subtipo MT (2). Curiosamente, em nosso ensaio de ligação 11 e 15 mostraram afinidade e seletividade MT (1) consideravelmente maiores do que o ligante de referência, a agomelatina dimérica 1a.
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