Melatonina

A melatonina exerce suas ações analgésicas não por se ligar a subtipos de receptores opióides, mas por aumentar a liberação de beta-endorfina, um opióide endógeno


A ocorrência de variações diurnas sistemáticas nos limiares de dor foi demonstrada em humanos. Os níveis de melatonina salivar mudam após a dor aguda, quando outros fatores que poderiam explicar a mudança foram removidos ou controlados. A analgesia induzida por melatonina é bloqueada por naloxona ou pinealectomia. Usando radioligantes seletivos [3H]-DAMGO, [3H]-DPDPE, [3-U69593, and 3H]-nociceptina, mostramos que os pinealócitos bovinos contêm delta e mu, mas não os subtipos de receptores opióides kappa ou ORL1. No presente estudo, usando agonistas do receptor de melatonina (6-cloromelatonina ou 2-iodo-N-butanoil-5-metoxitriptamina) ou antagonista do receptor de melatonina (2-fenilmelatonina), mostramos que esses agentes não competem com subtipos de receptores opióides . No entanto, observamos uma liberação dependente do tempo de beta-endorfina, um peptídeo opioide endógeno, pela melatonina de células da hipófise de camundongo em cultura. Portanto, sugere-se que a melatonina exerce suas ações analgésicas não por se ligar a subtipos de receptores opióides, mas por se ligar a seus próprios receptores e aumentar a liberação de beta-endorfina.



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