2-[125I]Locais de ligação da iodomelatonina no pulmão e no coração: uma ligação entre o sinal fotoperiódico, melatonina e o sistema cardiopulmonar

A glândula pineal desempenha um papel importante na adaptação sazonal, incluindo variação na necessidade de energia. Animais exibindo mudanças sazonais em seu gasto de energia seriam beneficiados se seus sistemas cardíaco e pulmonar respondessem ao sinal fotoperiódico pineal, melatonina, de forma adequada. Assim, gostaríamos de levantar a hipótese de que os receptores de melatonina estão presentes no coração e nos pulmões. Usando um agonista de melatonina marcado específico, 2-[125I]iodomelatonina, locais de ligação foram demonstrados no pulmão e no coração de pássaros e outros animais. No pulmão de frango, houve alta afinidade (constante de dissociação de equilíbrio, Kd = 9,11 +/- 0,73 pmol / l) e baixa densidade (número máximo de sítios de ligação, Bmax = 1,29 +/- 0,16 fmol / mg de proteína) 2-[125I]locais de ligação da iodomelatonina que eram altamente específicos para a melatonina. Ligação semelhante com densidade mais baixa foi demonstrada nos pulmões das codornizes e rãs. No coração de pato, específico 2-[125I]Os locais de ligação da iodomelatonina com um Kd de 30,5 +/- 3,5 pmol / le um Bmax de 0,46 +/- 0,1 fmol / mg de proteína (n = 4) foram demonstrados. Estudos competitivos sugeriram que esses locais de ligação eram específicos para a melatonina. Assim, saturável e reversível 2-[125I]a ligação da iodomelatonina estava presente nas preparações de membrana pulmonar e cardíaca de pássaros e possivelmente de outros animais. A afinidade picomolar, a densidade femtomolar e o perfil farmacológico altamente específico desses locais de ligação sugerem que eles podem ser classificados como receptores de melatonina ML-1. O 2-[125I]Os locais de ligação da iodomelatonina descritos no pulmão e coração, bem como os locais de ligação demonstrados em outros tecidos periféricos, sugerem a ação direta onipresente da melatonina nos tecidos periféricos.