Melatonina

2-[125I]Locais de ligação da iodomelatonina no fígado de codorna: caracterização e o efeito da guanosina 5′-O- (3-tiotrifosfato)


Os receptores de melatonina foram estudados em fígados de codorna usando o agonista de melatonina 2-[125I]iodomelatonina ([125I]MEL) como o radioligando. A ligação específica de [125I]A MEL para as preparações de membrana do fígado foi rápida, estável, saturável, reversível e de alta afinidade. A análise de Scatchard dos dados de ligação específica indicou uma constante de dissociação de equilíbrio (Kd) de 19,4 +/- 1,01 pmol / l (n = 7) e um número máximo de locais de ligação (Bmax) de 1,16 +/- 0,19 fmol / mg de proteína ( n = 7) no fígado de codorna coletado no meio da luz. O coeficiente de Hill se aproximou de 1,0, sugerindo uma única classe de [125I]Locais de ligação de MEL no fígado de codorna. O estudo de variação diurna mostrou que o valor de Kd foi 64,4% maior (p <0,05) no meio-escuro em comparação ao meio-dia, sem alteração significativa no Bmax. A análise cinética mostrou que o valor Kd era 25,0 +/- 3,94 pmol / l no meio da luz, o que era comparável com os valores determinados a partir de estudos de saturação. Além de 2-iodomelatonina, melatonina e 6-cloromelatonina, todos os análogos de indol e neurotransmissores testados em estudos de inibição tiveram ligeiro ou nenhum deslocamento de [125I]Ligação MEL. Esses estudos demonstraram que [125I]Os locais de ligação de MEL foram altamente específicos para a melatonina. A presença de 10 e 50 mumol / l de guanosina 5'-O- (3-tiotrifosfato) aumentou significativamente (p <0,05) os valores de Kd e diminuiu os valores de Bmax, propondo que [125I]Os locais de ligação de MEL em fígados de codorna foram acoplados a uma proteína G. Nossos resultados indicam que a melatonina pode exercer uma ação direta nas funções hepáticas.



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